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α,α-二取代氨基酸衍生物的合成方法
2013/06/05 C07C229/36(2006.01)C07C227/30(2006.0... 103274957A 2013年09月04日 华东师范大学
本发明公开了α,α-二取代氨基酸衍生物的化学合成方法,以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料,以金属路易斯酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在40℃条件下,经过一步反应,柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明得到的具有两个手性中心的α,α-二取代氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,因此具有很大的应用前景。...
3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的合成方法
2013/06/05 C07D207/16(2006.01)C07D409/04(2006.0... 103274981A 2013年09月04日 华东师范大学
本发明涉及一种3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的化学合成方法。本发明以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料,以三氧化二铝为添加剂,以分子筛为吸水剂,以金属路易斯酸为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明得到的具有三个手性中心的3-羟基多取代四氢吡咯衍生物是重要的化工和医药中间体,在医药化工领域广泛应用,具有很大应用前景。...
八氢环戊并[C]吡咯衍生物及其盐的制备方法
2013/06/08 C07D209/52(2006.01) ... 103274989A 2013年09月04日 南京正荣医药化学有限公司
本发明涉及一种八氢环戊并[C]吡咯衍生物及其盐的制备方法,该产品作为医药中间体和药物增效结构片段。本方法以2,3-二甲基马来酰亚胺或其衍生物为原料,经卤代得2,3-二卤甲基马来酰亚胺,再经与β-二官能团化合物成环、降级反应而得1,3-二氧代四氢环戊并[C]吡咯衍生物,1,3-二氧代四氢环戊并[C]吡咯衍生物经羰基还原而得六氢环戊并[C]吡咯衍生物,最后经加氢还原而制备八氢环戊并[C]吡咯及其衍生物。本方法原料易得、工艺简单、产率高、成本低。...
一种丹参素钠的合成方法
2012/02/27 C07C 59/52(2006.01)C07C 51/41(2006.0... 103288630A 2013年09月11日 上海交通大学上海中西三维药业有限公司
本发明涉及一种丹参素钠的合成方法,全过程无需复杂分离步骤,通过易得的L-酪氨酸酯合成丹参素钠,包括如下步骤:在无水醇溶剂中将L-酪氨酸酯用醛作消旋剂,具有光学活性的羟基酸作拆分剂,反应生成光学纯的酪氨酸酯羟基酸盐;将所述酪氨酸酯羟基酸盐水解同时除去拆分剂,脱去酯基并酸化,得到D-酪氨酸。D-酪氨酸在硝基苯溶液中发生酰基化反应,重结晶得到纯品中间体;然后发生重氮化反应,简单后处理后重结晶得α-羟基酸;α-羟基酸在碱性和30%H2O2条件下,发生Bayer-Villiger氧化,接着简单后处理后酸化再重结晶、成盐,即得丹参素钠。该制备工艺简单,无需经过层析柱这种不适合工...
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